레트로졸

Benjamin Clanner-Engelshofen은 의료 부서의 프리랜서 작가입니다. 그는 뮌헨과 케임브리지/보스턴(미국)에서 생화학과 약학을 공부했으며 일찍부터 그가 특히 의학과 과학의 접점을 좋아한다는 사실을 깨달았습니다. 그것이 그가 인간 의학을 연구한 이유입니다.

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활성 성분 레트로졸은 소위 비스테로이드성 아로마타제 억제제입니다. 유방암 치료에 사용됩니다. 레트로졸에 의해 억제되는 효소 아로마타제는 호르몬 전구체가 에스트라디올 및 에스트론과 같은 에스트로겐으로 전환되도록 합니다. 이들은 종종 유방암 종양의 성장을 자극합니다. 여기에서 레트로졸의 효과와 사용, 부작용 및 상호 작용에 대해 알아야 할 모든 것을 읽을 수 있습니다.

이것이 레트로졸이 작동하는 방식입니다

사춘기 동안, 특히 여성의 경우 유방 조직은 에스트로겐에 의해 성장하도록 자극됩니다. 따라서 유방의 세포에는 여성 호르몬에 대한 많은 수의 도킹 지점(수용체)이 있습니다.

이러한 세포가 퇴화되면 자연적인 세포 분열 한계가 해제됩니다. 세포는 통제되지 않은 방식으로 분열하고 증식하기 시작합니다. 유방암이 발생합니다. 매우 많은 경우에 종양 세포는 표면에 에스트로겐 수용체를 가지고 있기 때문에 이러한 여성 호르몬의 정상적인 혈중 농도에 의해 성장하도록 자극됩니다.

활성 성분인 레트로졸은 체내에서 테스토스테론과 안드로스테네디온 전구체로부터 에스트로겐을 생산하는 데 필요한 아로마타제 효소를 억제합니다. 이것은 에스트로겐 수치를 낮춥니다. 결과적으로 유방의 악성 종양은 더 이상 성장 자극을 받지 않습니다.

레트로졸은 또한 웨이트 트레이닝에서 도핑제로 테스토스테론과 함께 사용됩니다. 남성 성 호르몬은 근육을 만들고 성과를 높이는 데 사용됩니다. 그러나 체내에 테스토스테론이 너무 많으면 그 중 일부가 에스트로겐으로 전환됩니다. 이것은 남성의 유방 성장(여성형 유방)과 같은 부작용으로 이어집니다. 레트로졸은 이것을 방지해야 합니다. 더 많은 테스토스테론이 에스트로겐으로 전환되는 것을 방지합니다.

레트로졸 섭취, 분해 및 배설

일단 섭취되면 레트로졸은 장에서 빠르고 완전히 흡수됩니다. 아로마타제 억제제는 혈액을 통해 조직으로 빠르게 전달됩니다. 거기에서 혈액을 통해 천천히 간에 도달하여 분해됩니다. 관련된 간 효소는 레트로졸을 비활성 분해 산물로 전환시킵니다. 섭취 후 2~4일이 지나면 대부분의 활성 성분이 소변으로 배설됩니다.

레트로졸은 언제 사용됩니까?

활성 물질 레트로졸은 에스트로겐(호르몬 민감성 유방암)에 의해 종양의 성장이 촉진되는 경우 유방암을 치료하기 위해 폐경 후 여성 단독으로 또는 다른 항암제와 함께 사용됩니다. 레트로졸은 초기 요법과 후속 요법(보통 타목시펜으로 치료한 후)으로 사용할 수 있습니다.

레트로졸 치료는 일반적으로 몇 개월(예: 수술 전 종양 축소)에서 최대 5년까지 지속됩니다.

이것이 레트로졸이 사용되는 방식입니다.

레트로졸은 정제 형태로 복용합니다. 일반적인 복용량은 하루 2.5밀리그램의 레트로졸입니다. 1일 1회 식사와 관계없이 물 한 컵과 함께 복용합니다.

하루에 레트로졸의 복용량을 잊어버린 경우 다음 예정된 복용량보다 최대 3시간 전에 복용할 수 있습니다. 다음 예정 복용일까지 3시간 이내인 경우, 높은 혈중 농도를 피하기 위해 잊어버린 정제를 복용해서는 안 됩니다.

레트로졸의 부작용은 무엇입니까?

레트로졸로 치료하는 동안 10명 중 1명 이상의 환자가 고혈당 콜레스테롤, 안면 홍조, 발한 및 발한 증가, 관절 통증 및 피로감과 함께 허약함 및 불편함과 같은 바람직하지 않은 효과를 경험합니다.

환자의 1~10%는 식욕 상실 또는 증가, 두통, 현기증, 혈압 상승, 메스꺼움, 구토, 소화 불량, 변비, 설사, 복통, 탈모, 발진 및 피부, 뼈 및 근육 건조와 같은 레트로졸 부작용이 있습니다. 통증, 골밀도 감소(때로는 부러진 뼈와 관련됨), 질 출혈, 다양한 조직의 체액 저류 및 체중 증가.

이러한 부작용의 대부분은 치료 첫 몇 주 동안에만 발생하고 이후에는 덜 심각해집니다.

레트로졸을 복용할 때 고려해야 할 사항은 무엇입니까?

레트로졸 치료는 폐경기 여성에게만 주어져야 합니다. 여성의 폐경 여부가 불분명한 경우 의사는 치료를 시작하기 전에 관련 호르몬(LH 및 FSH)의 혈중 농도를 확인해야 합니다.

심각한 간 기능 장애가 있는 환자의 경우 활성 물질인 레트로졸이 분해되어 더 천천히 배설될 수 있습니다. 임상 연구에서 간 기능이 건강한 여성에 비해 제거 시간이 대략 2배 가량 증가했습니다. 활성 성분이 체내에 축적될 위험이 있으므로 필요한 경우 이러한 환자에서 약물의 혈중 농도를 면밀히 모니터링해야 합니다.

레트로졸은 골밀도와 골강도에 부정적인 영향을 미칠 수 있습니다. 따라서 위험인자나 골다공증이 있는 여성의 경우 정기적으로 골밀도를 확인해야 한다. 골밀도를 높이기 위해 추가 약물을 복용해야 할 수도 있습니다.

타목시펜과 같은 항에스트로겐의 동시 투여는 혈중 농도를 감소시켜 레트로졸의 효과를 감소시킬 수 있습니다. 마찬가지로 레트로졸로 치료하는 동안 에스트로겐(크림 또는 젤 형태의 국소 치료용 에스트로겐 포함) 섭취는 이치에 맞지 않습니다.

활성 물질 레트로졸은 간에서 CYP450 효소 시스템에 의해 분해됩니다. 이 효소는 또한 수많은 다른 활성 물질을 분해합니다. 레트로졸과 이러한 활성 성분 간의 상호 작용에 대한 연구는 아직 없지만 레트로졸 치료 중 다른 약물을 복용할 때 이러한 가능성이 있으므로 고려해야 합니다. 이것은 특히 치료 범위가 좁은 활성 물질, 즉 유효 용량을 초과하면 빠르게 독성이 되는 활성 물질에 적용됩니다. 이것은 예를 들어 페니토인(간질 및 발작용) 및 클로피도그렐(항응고제)에 적용됩니다.

유효성분은 피로와 현기증을 유발할 수 있으므로 이러한 부작용이 발생할 경우 차량을 운전하거나 중장비를 사용해서는 안 됩니다.

레트로졸의 사용은 임신과 모유 수유 중에 아이에게 해를 끼칠 수 있습니다.

레트로졸로 약을 얻는 방법

활성 성분 레트로졸은 의사의 처방전이 있는 약국에서 구입할 수 있습니다. 모든 복용량과 팩 크기에 대한 처방이 필요합니다.

레트로졸은 얼마나 오랫동안 알려졌습니까?

1970년에 제약 회사인 Ciba-Geigy(현재 Novartis)는 신체가 에스트로겐을 생산하는 데 필요한 핵심 효소인 아로마타제(aromatase)의 억제제를 찾기 시작했습니다. 1세대 아로마타제 억제제는 1981년에 승인되었으며(아미노글루테티미드), 2세대는 활성 성분인 파드로졸로 승인되었습니다. 1996년에 3세대 아로마타제 억제제 레트로졸이 마침내 유럽 시장에 출시되었습니다. 1년 후, 활성 성분은 미국에서 승인되었습니다. 그 사이에 특허 보호가 만료되었으며 독일 제약 시장에는 활성 성분인 레트로졸이 포함된 수많은 제네릭도 있습니다.

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