리바록사반

Benjamin Clanner-Engelshofen은 의료 부서의 프리랜서 작가입니다. 그는 뮌헨과 케임브리지/보스턴(미국)에서 생화학과 약학을 공부했으며 일찍부터 그가 특히 의학과 과학의 접점을 좋아한다는 사실을 깨달았습니다. 그것이 그가 인간 의학을 연구한 이유입니다.

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활성 성분인 리바록사반은 혈액 응고를 방지하는 데 사용됩니다. 주사기로 사용되는 항응고제 헤파린 제제와 달리 리바록사반은 정제(경구)로 복용할 수 있습니다. 오래된 혈전인 펜프로쿠몬 및 와파린과는 다르게 작용하기 때문에 "신형 경구 항응고제"(NOAC)라고도 합니다. 여기에서 리바록사반, 부작용 및 사용에 대한 중요한 모든 것을 읽을 수 있습니다.

이것이 리바록사반이 작동하는 방식입니다.

많은 질병과 상태가 혈전에 영향을 줄 수 있습니다. 응고성이 저하되면 출혈이나 출혈로 사망할 수 있습니다. 대조적으로, 응고 능력이 증가하면 혈관에 혈전이 생길 수 있습니다. 이것들이 혈류에 의해 더 작은 혈관으로 옮겨지면 막힐 수 있습니다. 그러면 공급될 조직과 기관에 너무 적은 양의 산소가 공급되어 뇌나 심장과 같은 중요한 기관에서 빠르게 생명을 위협할 수 있습니다.

혈액 응고는 매우 복잡한 과정입니다. 첫째, 혈소판(혈소판)이 혈관의 관련 부위(예: 부상 부위)에 축적되어 초기의 임시 상처 봉합이 형성됩니다. 이 프로세스는 일반적으로 1~4분 정도 걸립니다. 혈관이 손상되지 않은 경우에도 혈액 응고가 증가하면 이러한 혈전이 혈관에 형성될 수 있습니다.

이 느슨한 상처 봉합을 강화하기 위해 혈액에서 발생하는 접착 단백질 피브리노겐이 이제 함께 저장되어 긴 피브린 실을 형성합니다. 용해성 비점착성 섬유소원에서 "끈끈한 섬유소"로의 이러한 활성화는 효소 트롬빈에 의해 발생하며, 이는 차례로 응고 시스템의 다른 구성요소에 의해 활성화되어야 합니다.

이러한 응고 인자 중 하나는 인자 Xa입니다("X"는 10을 나타내는 로마 숫자이고 "a"는 "활성화됨"을 나타냄). 그것은 효과적으로 응고 능력을 감소시키는 리바록사반과 같은 활성 성분에 의해 억제될 수 있습니다(Quick 값 또는 INR 값으로 측정). 이들은 응고 과정에 직접 개입하기 때문에 직접 경구 항응고제라고도 합니다.

Rivaroxaban 섭취, 분해 및 배설

경구 섭취 후 리바록사반은 장벽을 통해 신속하고 거의 완전히 혈액으로 흡수됩니다. 가장 높은 혈중 농도는 섭취 2~4시간 동안 나타날 수 있습니다.

활성 성분의 약 2/3는 부분적으로 소위 CYP 효소를 통해 간에서 분해되며, 이 효소는 다른 많은 활성 성분도 분해합니다. 생성된 리바록사반 대사 산물은 약 절반은 소변으로, 절반은 대변으로 배설됩니다. 분해되지 않은 활성 성분의 나머지 1/3은 소변으로만 몸을 떠납니다. 섭취 후 약 5~9시간이 지나면 활성 성분의 절반이 일반적으로 제거됩니다. 제거는 고령의 환자에서 더 오래 걸릴 수 있습니다.

리바록사반은 언제 사용됩니까?

의사는 혈전(혈전색전증)을 치료하거나 예방하기 위해 활성 물질인 리바록사반을 처방합니다. Rivaroxaban은 다음과 같은 경우 고용량으로 사용됩니다.

  • 다리나 팔과 같은 심부 정맥에 혈전이 있는 경우(정맥혈전증)
  • 폐색전증(폐의 혈관을 막는 혈전)이 있는 경우
  • 특정 형태의 심방세동, 심장의 리듬 장애, 특히 영향을 받는 사람들이 혈전에 대한 다른 위험 요소(예: 고혈압, 심부전, 노년, 당뇨병, "혈관 석회화"의 이차 질환(동맥경화증)가 있는 경우)에 대한 예방 ) 관상 동맥 질환 또는 PAD와 같은)

이러한 경우 섭취는 일반적으로 장기간에서 평생입니다. 또한 의사는 고관절 또는 무릎 교체 수술(혈전증 예방) 후 혈전을 예방하기 위해 더 낮은 용량의 리바록사반을 처방할 수 있습니다.

이것이 리바록사반이 사용되는 방식입니다.

항응고제인 리바록사반은 정제 형태로 복용합니다. 치료 용도에 따라 하루에 한 번 또는 두 번 식사와 함께 복용하며 하루에 5~20mg의 리바록사반을 복용하는 것이 일반적입니다. 의사는 활성 성분을 클로피도그렐, 티클로피딘 또는 ASA(아세틸살리실산)와 같은 다른 항응고제와 조합할 수 있습니다. 특정 상황에서 이것은 항응고제 효과를 증가시키거나 부작용의 발생을 피할 수 있습니다.

리바록사반의 부작용은 무엇입니까?

100명 중 1명은 다음과 같은 리바록사반 부작용을 경험하게 됩니다.

  • 현기증
  • 결막염 및 눈 출혈
  • 타박상
  • 피를 토하다
  • 위장관 출혈
  • 메스꺼움
  • 변비
  • 피부의 가려움증, 발적 및 출혈
  • 팔과 다리의 통증
  • 수분 보유

100~1000명 중 1명은 빠른 심장 박동, 구강 건조, 뇌출혈, 알레르기 반응, 간 기능 장애, 혈성 관절 삼출액, 혈액 내 효소 및 지방 수치 증가와 같은 부작용을 경험합니다.

리바록사반을 복용할 때 고려해야 할 사항은 무엇입니까?

다른 항응고제와 마찬가지로 리바록사반을 복용할 때 출혈의 징후와 증상에 특별한 주의를 기울여야 합니다. 심한 출혈의 징후가 있으면 섭취를 중단해야 합니다.

활성 물질인 리바록사반은 간에서 CYP 효소에 의해 분해됩니다. 이 효소는 또한 다른 약물이 분해되도록 합니다. 이러한 약물의 병용은 리바록사반의 분해에 영향을 미칠 수 있습니다. 이것은 출혈의 위험을 증가시키는 항응고제의 효과를 증가시킬 수 있습니다. 이러한 약물의 예로는 진균 감염에 대한 특정 약제(케토코나졸, 이트라코나졸, 보리코나졸), 리토나비르(HIV에 대한 활성 성분) 및 특정 항생제(클라리스로마이신, 에리트로마이신)가 있습니다.

반대로 다른 약물을 동시에 복용하면 리바록사반의 분해를 가속화하여 항응고 효과를 감소시킬 수 있습니다. 여기에는 예를 들어 간질에 대한 특정 약물(페니토인, 카르바마제핀, 페노바르비탈), 항생제 리팜피신 및 허브 항우울제 St. John's wort가 포함됩니다.

따라서 일반적으로 다음이 적용됩니다. 항상 사전에 의사 또는 약사와 리바록사반 및 기타 약물의 동시 사용에 대해 논의하십시오.

심각한 신장 문제가 있는 경우 리바록사반의 혈중 농도가 증가할 수 있습니다.

18세 미만의 소아 및 청소년 또는 임산부 및 수유부에서의 사용에 대한 연구가 없기 때문에 이러한 그룹의 사람들에게 리바록사반을 사용해서는 안 됩니다.

리바록사반 약물을 얻는 방법

항응고제인 리바록사반은 모든 용량의 처방전이 필요하며 의사의 처방전이 있어야 약국에서 구입할 수 있습니다.

리바록사반이 알려진 지 얼마나 되었습니까?

Rivaroxaban은 Janssen Pharmaceutica와 협력하여 제약 회사인 Bayer AG가 2008년 독일에서 출시했습니다. 리바록사반은 응고인자 Xa에 영향을 미치는 첫 번째 활성 성분으로 치료 관련성이 높은 혁신적인 약물로, 특허 보호가 유지되는 한 치료 비용이 비교적 높다는 것을 의미합니다.

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